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A cosa serve il misoprostolo?
2022-02-25
Il misoprostolo è un analogo della prostaglandina E1 che provoca ammorbidimento e dilatazione cervicale e contrazioni uterine. Le vie di somministrazione comprendono orale, vaginale, rettale, buccale e sublinguale.
Il misoprostolo, un derivato della prostaglandina E1, può essere utilizzato nel trattamento dell'ulcera duodenale, nella prevenzione dell'ulcera peptica indotta da antinfiammatori e nella prevenzione delle prime fasi della gravidanza. Ha la funzione di inibire la secrezione di acido gastrico e prevenire la formazione di ulcera, proteggendo così la mucosa gastrica e allo stesso tempo ha l'effetto contrattile sull'utero gravido. Può ammorbidire la cervice, aumentare la tensione uterina e la pressione intrauterina. L'uso sequenziale di misoprostolo e mifepristone nella pratica clinica può migliorare significativamente e indurre l'ampiezza e la frequenza della contrazione uterina all'inizio della gravidanza, che può essere utilizzata nell'aborto medico.
Meccanismo di azione
Il misoprostolo è indicato come compressa per ridurre il rischio di ulcere gastriche indotte da FANS ma non di ulcere duodenali in pazienti ad alto rischio. Il misoprostolo è un analogo sintetico della prostaglandina E1 che stimola i recettori della prostaglandina E1 sulle cellule parietali dello stomaco per ridurre la secrezione di acido gastrico.3 Muco e anche la secrezione di bicarbonato è aumentata insieme all'ispessimento del doppio strato mucoso in modo che la mucosa possa generare nuove cellule.
Il misoprostolo si lega alle cellule muscolari lisce del rivestimento uterino per aumentare la forza e la frequenza delle contrazioni, nonché per degradare il collagene e ridurre il tono cervicale.
Usi medici
1. Induzione del lavoro
Il misoprostolo è un farmaco efficace per l'induzione del travaglio nel secondo trimestre per la morte fetale o l'interruzione della gravidanza.67 La dose ottimale, il programma e la via di somministrazione non sono stati determinati. Esistono diversi studi randomizzati e controllati che esaminano le diverse dosi e programmi.
2. Aborto farmacologico
Nel 2000, la FDA ha approvato l'aborto farmacologico utilizzando 600 mg di mifepristone orale, un antagonista del progesterone, con 400 µg di misoprostolo orale 48 ore dopo per gravidanze fino a 49 giorni di gestazione.21 Tuttavia, ci sono eccellenti prove di efficacia fino a 63 giorni di gestazione utilizzando i regimi di 200 mg di mifepristone per via orale seguiti dalla somministrazione domiciliare di 800 µg di misoprostolo buccale in 24-36 ore o 800 µg di misoprostolo vaginale in 6-48 ore.
3. Prevenzione dell'ulcera
Il misoprostolo è usato per la prevenzione delle ulcere gastriche indotte dai FANS. Agisce sulle cellule parietali gastriche, inibendo la secrezione di acido gastrico da parte dell'inibizione mediata dal recettore accoppiato alla proteina G dell'adenilato ciclasi, che porta a una diminuzione dei livelli di AMP ciclico intracellulare ea una diminuzione dell'attività della pompa protonica sulla superficie apicale della cellula parietale.
Effetti collaterali
Il misoprostolo è considerato un teratogeno. I difetti congeniti in seguito all'esposizione prenatale al misoprostolo all'inizio della gravidanza includono difetti del cranio, estrofia vescicale, artrogriposi, paralisi dei nervi cranici, malformazioni facciali, difetti terminali degli arti trasversi e sequenza di Moebius.1,15,16 Si ritiene che questa costellazione di malformazioni congenite sia dovuta a un'interruzione vascolare secondaria a contrazioni uterine causate da misoprostolo. L'incidenza di queste anomalie non sembra essere elevata quando sono stati studiati i registri della popolazione, soprattutto perché l'esposizione al misoprostolo è abbastanza comune in alcune popolazioni di pazienti.17,18 Si stima che il rischio assoluto di malformazioni congenite dopo l'esposizione prenatale al misoprostolo sia essere di circa l'1%.
Studi di farmacocinetica rivelano che il misoprostolo viene escreto nel latte materno con livelli di farmaco che aumentano e diminuiscono molto rapidamente. I livelli diventano non rilevabili entro 5 ore dall'ingestione materna.19 Tuttavia, le donne che allattano al seno devono essere informate che il misoprostolo può causare diarrea infantile.
La somministrazione di misoprostolo a donne in gravidanza può causare difetti alla nascita, aborto, parto prematuro o rottura dell'utero. La rottura dell'utero è stata segnalata quando il misoprostolo è stato somministrato a donne in gravidanza per indurre il travaglio o per indurre l'aborto. Il rischio di rottura dell'utero aumenta con l'avanzare dell'età gestazionale e con un precedente intervento chirurgico all'utero, compreso il parto cesareo. Il misoprostolo non deve essere utilizzato per ridurre il rischio di ulcere indotte da FANS nelle donne in età fertile a meno che la paziente non sia ad alto rischio di sviluppare ulcere gastriche o complicanze. Le donne devono avere un test di gravidanza su siero negativo entro 2 settimane prima dell'inizio della terapia, utilizzare misure contraccettive efficaci e iniziare la terapia solo il secondo o il terzo giorno del successivo periodo mestruale normale. Prima di iniziare la terapia, devono essere fornite al paziente avvertenze orali e scritte sui rischi del misoprostolo, compreso il rischio di un possibile fallimento della contraccezione.
Il misoprostolo, un derivato della prostaglandina E1, può essere utilizzato nel trattamento dell'ulcera duodenale, nella prevenzione dell'ulcera peptica indotta da antinfiammatori e nella prevenzione delle prime fasi della gravidanza. Ha la funzione di inibire la secrezione di acido gastrico e prevenire la formazione di ulcera, proteggendo così la mucosa gastrica e allo stesso tempo ha l'effetto contrattile sull'utero gravido. Può ammorbidire la cervice, aumentare la tensione uterina e la pressione intrauterina. L'uso sequenziale di misoprostolo e mifepristone nella pratica clinica può migliorare significativamente e indurre l'ampiezza e la frequenza della contrazione uterina all'inizio della gravidanza, che può essere utilizzata nell'aborto medico.
Meccanismo di azione
Il misoprostolo è indicato come compressa per ridurre il rischio di ulcere gastriche indotte da FANS ma non di ulcere duodenali in pazienti ad alto rischio. Il misoprostolo è un analogo sintetico della prostaglandina E1 che stimola i recettori della prostaglandina E1 sulle cellule parietali dello stomaco per ridurre la secrezione di acido gastrico.3 Muco e anche la secrezione di bicarbonato è aumentata insieme all'ispessimento del doppio strato mucoso in modo che la mucosa possa generare nuove cellule.
Il misoprostolo si lega alle cellule muscolari lisce del rivestimento uterino per aumentare la forza e la frequenza delle contrazioni, nonché per degradare il collagene e ridurre il tono cervicale.
Usi medici
1. Induzione del lavoro
Il misoprostolo è un farmaco efficace per l'induzione del travaglio nel secondo trimestre per la morte fetale o l'interruzione della gravidanza.67 La dose ottimale, il programma e la via di somministrazione non sono stati determinati. Esistono diversi studi randomizzati e controllati che esaminano le diverse dosi e programmi.
2. Aborto farmacologico
Nel 2000, la FDA ha approvato l'aborto farmacologico utilizzando 600 mg di mifepristone orale, un antagonista del progesterone, con 400 µg di misoprostolo orale 48 ore dopo per gravidanze fino a 49 giorni di gestazione.21 Tuttavia, ci sono eccellenti prove di efficacia fino a 63 giorni di gestazione utilizzando i regimi di 200 mg di mifepristone per via orale seguiti dalla somministrazione domiciliare di 800 µg di misoprostolo buccale in 24-36 ore o 800 µg di misoprostolo vaginale in 6-48 ore.
3. Prevenzione dell'ulcera
Il misoprostolo è usato per la prevenzione delle ulcere gastriche indotte dai FANS. Agisce sulle cellule parietali gastriche, inibendo la secrezione di acido gastrico da parte dell'inibizione mediata dal recettore accoppiato alla proteina G dell'adenilato ciclasi, che porta a una diminuzione dei livelli di AMP ciclico intracellulare ea una diminuzione dell'attività della pompa protonica sulla superficie apicale della cellula parietale.
Effetti collaterali
Il misoprostolo è considerato un teratogeno. I difetti congeniti in seguito all'esposizione prenatale al misoprostolo all'inizio della gravidanza includono difetti del cranio, estrofia vescicale, artrogriposi, paralisi dei nervi cranici, malformazioni facciali, difetti terminali degli arti trasversi e sequenza di Moebius.1,15,16 Si ritiene che questa costellazione di malformazioni congenite sia dovuta a un'interruzione vascolare secondaria a contrazioni uterine causate da misoprostolo. L'incidenza di queste anomalie non sembra essere elevata quando sono stati studiati i registri della popolazione, soprattutto perché l'esposizione al misoprostolo è abbastanza comune in alcune popolazioni di pazienti.17,18 Si stima che il rischio assoluto di malformazioni congenite dopo l'esposizione prenatale al misoprostolo sia essere di circa l'1%.
Studi di farmacocinetica rivelano che il misoprostolo viene escreto nel latte materno con livelli di farmaco che aumentano e diminuiscono molto rapidamente. I livelli diventano non rilevabili entro 5 ore dall'ingestione materna.19 Tuttavia, le donne che allattano al seno devono essere informate che il misoprostolo può causare diarrea infantile.
La somministrazione di misoprostolo a donne in gravidanza può causare difetti alla nascita, aborto, parto prematuro o rottura dell'utero. La rottura dell'utero è stata segnalata quando il misoprostolo è stato somministrato a donne in gravidanza per indurre il travaglio o per indurre l'aborto. Il rischio di rottura dell'utero aumenta con l'avanzare dell'età gestazionale e con un precedente intervento chirurgico all'utero, compreso il parto cesareo. Il misoprostolo non deve essere utilizzato per ridurre il rischio di ulcere indotte da FANS nelle donne in età fertile a meno che la paziente non sia ad alto rischio di sviluppare ulcere gastriche o complicanze. Le donne devono avere un test di gravidanza su siero negativo entro 2 settimane prima dell'inizio della terapia, utilizzare misure contraccettive efficaci e iniziare la terapia solo il secondo o il terzo giorno del successivo periodo mestruale normale. Prima di iniziare la terapia, devono essere fornite al paziente avvertenze orali e scritte sui rischi del misoprostolo, compreso il rischio di un possibile fallimento della contraccezione.
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