Casa > Notizia > Notizie del settore

A cosa serve l'acido ursodesossicolico?

2022-02-25

L'acido ursodesossicolico è un colelitiante comunemente usato nel reparto di gastroenterologia e anche un agente dissolvente della colelitiasi, quindi può essere utilizzato nel trattamento dei calcoli biliari in circostanze normali, sulla premessache la cistifellea ha una normale funzione di contrazione.


Quando viene utilizzato solo per il trattamento litico, il ciclo di trattamento dura da 6 a 24 mesi e la dose orale è di 10 ml per kg di peso corporeo al giorno. Inoltre, il farmaco può trattare malattie epatiche colestatiche, come colestatico primario cirrosi.Allo stesso tempo può anche trattare la gastrite da reflusso biliare, ogni volta 250 mg, una volta al giorno, prima di coricarsi per via orale.


Questo prodotto è polvere bianca; Nessun odore, sapore amaro. È solubile in etanolo ma insolubile in cloroformio. È solubile in acido acetico e solubile in soluzione di prova di idrossido di sodio. Punto di fusione Il punto di fusione di questo prodotto è 200 ~ 204℃. Il ricciolo specifico è stato prelevato, pesato accuratamente, sciolto con etanolo anidrico e diluito quantitativamente per ottenere una soluzione contenente 40 mg per 1 ml. Il riccio specifico va da +59,0 a +62,0.

Questo medicinale può favorire la secrezione di acido biliare endogeno e ridurne il riassorbimento. Antagonizzare l'effetto citotossico dell'acido biliare idrofobico e proteggere la membrana cellulare del fegato. Dissoluzione del calcolo del colesterolo; Le capsule di acido ursodesossicolico non devono essere assunte contemporaneamente a farmaci come caleenina (colestilamina), Caletipol (colestilamina), idrossido di alluminio e/o idrossido di alluminio trisilicato di magnesio, poiché questi farmaci possono legarsi all'acido ursodesossicolico nell'intestino, impedendo così l'assorbimento e compromettendo l'efficacia.


Le capsule di acido ursodesossicolico devono essere assunte due ore prima o due ore dopo l'assunzione del farmaco se è necessario assumere il farmaco di cui sopra. La capsula di acido ursodesossicolico può aumentare l'assorbimento della ciclosporina nel tratto intestinale. I pazienti che assumono ciclosporina devono monitorare la concentrazione sierica di ciclosporina e, se necessario, aggiustare la dose di ciclosporina. In alcuni casi, la capsula di acido ursodesossicolico riduce l'assorbimento della ciprofloxacina.


1. Farmacodinamica
L'acido ursodesossicolico (UDCA) è l'isomero 7 dell'acido goosenodesossicolico (acido biliare primario nella bile normale), che ha le seguenti caratteristiche funzionali:

(1) aumentare la secrezione di acido biliare, portare al cambiamento della composizione dell'acido biliare e aumentare il suo contenuto nella bile, che è benefico per l'effetto biliare.

(2) Può inibire la sintesi del colesterolo nel fegato, ridurre significativamente la quantità di colesterolo e di estere di colesterolo nella bile e l'indice di saturazione del colesterolo, favorendo così la graduale dissoluzione del colesterolo nei calcoli. L'UDCA promuove anche la formazione di complessi cristallini di colesterolo liquido, che accelerano l'escrezione e la clearance del colesterolo dalla cistifellea all'intestino.

(3) Rilassa LO sfintere di Oddi per rafforzare la cistifellea.

(4) Ridurre il grasso epatico, aumentare l'attività della catalasi epatica, promuovere l'accumulo di glicogeno epatico e migliorare la capacità del fegato di anti-tossina e disintossicazione; Può anche ridurre la concentrazione di triacilglicerolo nel fegato e nel sangue.

(5) Inibire la secrezione di enzimi digestivi e fluidi digestivi.

(6) i risultati mostrano anche che l'UDCA nella malattia epatica cronica ha un effetto immunomodulatore, può ridurre significativamente il tipo di cellula epatica â... l'espressione degli antigeni di istocompatibilità dei leucociti umani (HLA), ridurre il numero di attivazione dei linfociti T.

Rispetto a questo farmaco, l'acido desossicolico d'oca (CDCA) è fondamentalmente lo stesso in termini di meccanismo di dissoluzione dei calcoli ed efficacia, ma l'IMPORTO di CDCA è elevato, la tolleranza è leggermente scarsa, l'incidenza di diarrea è alta e ha alcuni tossicità per il fegato. I dati stranieri suggeriscono che questo medicinale ha anche le seguenti caratteristiche:

(1) causato dalla dissoluzione dell'effetto pietra più veloce del CDCA.

(2) A differenza del CDCA, il peso del paziente non è un predittore del successo del trattamento.

(3) Ci sono prove che il tasso di dissoluzione di questo farmaco per calcoli più grandi è superiore a quello di CDCA.

(4) L'efficacia di questo farmaco è dose-dipendente. Pertanto, il CDCA è stato usato raramente e questo farmaco è raccomandato come prima scelta per il trattamento dei calcoli biliari di colesterolo.

2. Farmacocinetica

Questo farmaco è debolmente acido, che viene assorbito rapidamente attraverso la diffusione passiva dopo somministrazione orale, e due picchi di concentrazione di farmaco nel sangue si verificano rispettivamente a 1 ora e 3 ore. Poiché solo una piccola quantità di farmaci entra nella circolazione sistemica, la concentrazione di farmaco nel sangue è molto basso. Il sito di assorbimento più efficace è l'ileo, che ha un ambiente moderatamente alcalino. Dopo l'assorbimento, si lega alla glicina o alla taurina nel fegato e viene scaricato dalla bile nell'intestino tenue per partecipare alla circolazione enteroepatica.


L'acido litocolico (LCA) è stato convertito dai batteri nella stessa parte idrolizzata dell'UDCA nell'intestino tenue, mentre l'altro è stato convertito dai batteri in acido litocolico (LCA), che ha così ridotto la sua potenziale tossicità epatica. L'effetto terapeutico di questo farmaco era correlato alla concentrazione del farmaco nella bile, ma non alla concentrazione plasmatica. L'emivita è di 3,5-5,8 giorni, principalmente escreta con le feci, con una piccola quantità di escrezione renale. Non è chiaro se l'UDCA venga escreto nel latte materno umano, poiché solo una piccola quantità di UDCA appare nel siero dopo somministrazione orale, e quindi quantità molto piccole, anche se l'UDCA può essere secreta nel latte.


We use cookies to offer you a better browsing experience, analyze site traffic and personalize content. By using this site, you agree to our use of cookies. Privacy Policy
Reject Accept