CAS 148553-50-8 Che cos'è Pregabalin?

N. CAS:148553-50-8

Formula molecolare: C8H17NO2
Peso molecolare: 159,23

Cos'è Pregabalin?

Pregabalinè un farmaco antiepilettico, chiamato anche anticonvulsivante. Funziona rallentando gli impulsi nel cervello che causano convulsioni. Il pregabalin agisce anche sulle sostanze chimiche presenti nel cervello che inviano segnali di dolore attraverso il sistema nervoso.

Il pregabalin è impiegato per trattare il dolore causato dalla fibromialgia o dal dolore ai nervi nelle persone con diabete (neuropatia diabetica), herpes zoster (nevralgia post-erpetica) o lesioni del midollo spinale.

Pregabalin viene utilizzato anche con altri farmaci per trattare le crisi epilettiche parziali negli adulti e nei bambini di almeno 1 mese di età.

Pregabalin può essere utilizzato anche per scopi ex-directory durante questa guida ai farmaci.

Il carattere di Pregabalin

• Punto di fusione: 194-196°C

• Rotazione specifica: D23+10,52°(c=1,06inacqua)

• Punto di ebollizione: 274,0±23,0°C (previsto)

• Densità: 0,997±0,06 g/cm3 (previsto)

• Punto di infiammabilità: 9 ℃

• Condizioni di conservazione: StChemicalbookoreatRT

• Solubilità Acqua deionizzata: ≥10 mg/ml

• Coefficiente di acidità (pKa) 4,23±0,10 (previsto)

• Morfologia: Polvere bianca

  
  

Gli usi e i metodi di sintesi del Pregabalin

Usi: nuovi farmaci antiepilettici

Introduzione Pregabalin è un agonista o antagonista dei recettori dell'acido non gamma-aminobutirrico (GABA), un nuovo modulatore dei canali del calcio che blocca i canali del calcio voltaggio-dipendenti e riduce il rilascio di neurotrasmettitori. Viene utilizzato principalmente in clinica per la nevralgia associata alla neuropatia periferica diabetica Chemicalbook, la nevralgia post-erpetica e il trattamento aggiuntivo di adulti con crisi epilettiche parziali, disturbo d'ansia generalizzato, nevralgia centrale (compresa la nevralgia associata a lesioni del midollo spinale, ictus e sclerosi multipla) e fibromialgia.

Usi Pregabalin è utilizzato principalmente per il trattamento della nevralgia periferica e come trattamento aggiuntivo delle crisi parziali limitate.

Effetti farmacologici Pregabalin ha un'elevata affinità per il sito α2-δ (una subunità ausiliaria del canale del calcio voltaggio-dipendente) nei tessuti del sistema nervoso centrale, sebbene il meccanismo d'azione di pregabalin non sia completamente compreso. Tuttavia, i risultati del test modificato del Chemicalbook sui topi e i risultati dei test con composti strutturalmente simili al pregabalin (ad esempio, gabapentin) suggeriscono che il legame del pregabalin al sito α2-delta è associato alla soppressione del dolore e agli effetti anticonvulsivanti nei modelli animali. del pregabalin.

Il metodo di preparazione per la preparazione delle capsule di pregabalin prevede i seguenti passaggi.

i) passaggio della materia prima pregabalin attraverso un vaglio da 30 mesh (apertura 600 μm) su un granulatore a scuotimento, passaggio della materia prima pregabalin che ha attraversato il vaglio da 30 mesh attraverso un vaglio da 60 mesh (apertura 250 μm) e un vaglio da 80 mesh ( apertura 180 μm) a turno, prendendo la polvere di granuli di pregabalin che ha attraversato il vaglio da 60 mesh e non ha superato il vaglio da 80 mesh e messa da parte.

(ii) Passando il lattosio sul setaccio da agitazione a sua volta attraverso 80 mesh (apertura 180 μm) setaccio e 120 mesh (apertura 120 μm) setaccio, prendendo la polvere di granuli di lattosio che sono passati attraverso 80 mesh e chimico che non sono passati Attraverso 120 setaccio a maglie e messo da parte.

③ Innanzitutto, la polvere granulare di Premarin ottenuta dal passaggio ① (dimensione delle particelle D50 di 180μm ~ 220μm, dimensione delle particelle D90 di 250μm ~ 280μm) e il legante sono stati miscelati bene sul miscelatore a movimento multidirezionale, quindi il lubrificante e il granulo di lattosio è stata aggiunta la polvere ottenuta dalla fase ② (dimensione delle particelle D50 di 120μm ~ 140μm, dimensione delle particelle D90 di 160μm ~ 180μm). Infine, i materiali miscelati sono stati riempiti direttamente sulla riempitrice automatica per capsule per ottenere capsule di Pregabalin.

Il pregabalin, un trattamento antiepilettico e del dolore neuropatico, è un nuovo farmaco antiepilettico con una struttura molecolare dell'acido gamma-aminobutirrico e quindi un effetto antispastico, sviluppato con successo da Pfizer per il trattamento della nevralgia periferica o come coadiuvante nel trattamento delle crisi parziali . nel dicembre 2008, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato Pregabalin (nome commerciale "Lirica") per il trattamento della nevralgia periferica (DPN) e della nevralgia post-erpetica (PHN), le due forme più comuni di malattia urinaria. dolore neuropatico. Il dolore neuropatico è una delle sindromi dolorose croniche più difficili da trattare, caratterizzata da dolori sordi, brucianti e lancinanti. Il dolore neuropatico può essere scatenato da molte cause, tra cui il diabete, le infezioni (come l’herpes zoster), il cancro e l’AIDS.